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解毒藥
  • 通 用 名 :氯解磷定注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Pralidoxime Chloride Injection
  • 中毒急救用藥,對急性有機磷殺蟲劑抑製的膽堿酯酶活力有不同程度的複活作用,用於解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑製的膽堿酯酶無複活作用。

【成分】

1. 本品主要成份為:氯解磷定。

化學名稱:氯化2-羥基亞氨甲基-1-甲基吡啶。

化學結構式:

分子式:C7H9ClN2

分子量:172.6

2.輔料:注射用水

【性狀】
    本品為無色或微黃色澄明液體

【適應症】 
    對急性有機磷殺蟲劑抑製的膽堿酯酶活力有不同程度的複活作用,用於解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑製的膽堿酯酶無複活作用。

【規格】2ml:0.5g

【用法用量】

用法:肌內注射或靜脈緩慢注射

用量:一般中毒,肌內注射或靜脈緩慢注射0.5~1g;嚴重中毒1~1.5g。以後根據臨床病情和血膽堿酯酶水平,每1.5~2小時可重複1~3次。靜脈滴注方法和用藥天數可參見碘解磷定。

1. 成人常用量: 肌內注射或靜脈緩慢注射0.5~1g,視病情需要可重複注射。
2. 小兒常用量: 按體重20mg/kg,用法參見成人。

【不良反應】 
    注射後可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長;注射速度過快引起眩暈、視力模糊、複視、動作不協調。劑量過大可抑製膽堿酯酶、抑製呼吸和引起癲癎樣發作。

【禁忌】對本品過敏者禁用

【注意事項】
    1、有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者,應用本品的同時要脫去被汙染的衣服,並用肥皂清洗頭發和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液衝洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由於有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收,因此口服患者應用本品至少要維持48~72小時,以防引起延遲吸收後加重中毒,甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通暢,呼吸抑製應立即進行人工呼吸。
    2、用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%~60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床症狀有關,因此密切觀察臨床表現亦可及時重複應用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確

【兒童用藥】尚不明確

【老年用藥】 
    老年人的心、腎潛在代償功能減退,應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。

【藥物相互作用】 
    1、本品係膽堿酯酶複活劑,可間接減少乙酰膽堿的積蓄,對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對植物神經的作用較強,二藥聯合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應,故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2~4mg,每10分鍾一次,嚴重中毒為4~6mg,每5~10分鍾,肌內或靜脈注射,直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時,以後逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。

2、本品在堿性溶液中易分解,禁與堿性藥物配伍。

【藥物過量】尚不明確

【藥理毒理】 
    本品係肟類化合物,其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷酰化膽堿酯酶的陽離子部位,它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而後共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢複原態,重新呈現活力,被有機磷殺蟲劑抑製超過36小時已老化膽堿酯酶的複活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑製的膽堿酯酶無複活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣症狀作用明顯,而對毒蔁堿樣症狀作用較弱,對中樞神經係統症狀作用不明顯。本品肟含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當於碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25)、穩定性好,局部吸收完全,可供肌內注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內注射本品0.5~1g後,臨床中毒症狀大都在30分鍾~1小時內消失,血膽堿酯酶活力恢複到正常值的70%以上。 
【藥代動力學】 
    肌內或靜脈注射本品,血中濃度很快增高,高峰維持2~3小時,以後逐漸下降。肌內注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達血漿有效治療濃度4μg/ml。T1/2為77分鍾。很快以原形和其代謝產物由尿排出。

【貯藏】遮光,密閉保存。應在有效期內使用。
【包裝】玻璃安瓿。
【有 效 期】24個月

【執行標準中華人民共和國部頒標準西藥二部

【批準文號】國藥準字H20043289

 

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