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分子式：C16H18FN3O3·C5H9NO4　　

分子量：466.47

【輔料】乙二胺四乙酸、注射用水。

【性狀】本品為微黃色的澄明液體。

【適應症】

適用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

【規格】2ml:0.2g（以C16H18FN3O3計）

【用法用量】

用法：靜脈滴注。

用量：成人一次0.2～0.4g（以諾氟沙星計），稀釋於5%葡萄糖注射液或生理鹽水100ml中，以每分鍾30～40滴的速度靜脈滴注，一日2次，7～14日為一療程。

【不良反應】

1、胃腸道反應：較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心和嘔吐。

2、中樞神經係統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3、過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢、麵部潮紅、胸悶等，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4、偶可發生：

(1) 癲癇發作、精神失常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

(2) 血尿、發熱、皮疹等患者有光敏反應。

(3) 靜脈炎。

(4) 結晶尿，多見於高劑量應用時.

(5) 關節疼痛。

5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

【禁忌】

1、對本品及任何一種喹諾酮類藥過敏者禁用。

2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【注意事項】

1、本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。

2、由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。

3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多進水，保持24小時排尿量在1200ml。

4、腎功能不全或無尿患者慎用。腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

5、氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。

6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）的患者服用本品，極個別可能發生溶血反應。

7、喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重症肌無力患者應用喹諾酮類包括本品時應特別謹慎。

8、重度肝功能減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。

9、原有中樞神經係統疾病患者，包括癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊後應用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過血胎盤屏障，故孕婦禁用。也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故哺乳期婦女禁用或應用本品時暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

【藥物相互作用】

1、尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2、與茶堿類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑製，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒症狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶堿類的血藥濃度和調整劑量。

3、與環孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4、與抗凝藥華發林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6、本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合應用。

7、本品幹擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，並可能產生中樞神經係統毒性。

【藥物過量】

急性藥物過量時，應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支持療法。並須維持適當的補液量。

【藥理毒理】

藥理作用：本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具有廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性杆菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸杆菌科的大部分細菌，包括枸椽酸杆菌屬、陰溝腸杆菌、產氣腸杆菌等腸杆菌屬、大腸埃希氏菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、誌賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

諾氟沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A的亞單位，抑製DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

毒理研究：尚不明確。

【藥代動力學】

靜脈滴注本品0.4g，經0.5小時後達血藥峰濃度（Cmax），約為5μg/ml，隨後逐漸降低，1小時後血藥濃度約為2μg/ml，4小時後血藥濃度約為1.0μg/ml，9小時後血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期（t1/2a）約為（0.245±0.93）小時，廣泛分布於各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睾丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見於中樞神經係統。血清蛋白結合率為10%～15%。從體內消除較慢，血消除半衰期（t1/2b）約為（4.45±1.45）小時，腎功能減退時可延長。腎髒（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽係統為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小於10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排中的排出量占28%～30%。

【貯藏】遮光，密閉保存。應在有效期內使用。

【包裝】安瓿瓶裝。

【有效期】24個月

【執行標準】WS1-（X-351）-2003Z

【批準文號】國藥準字H20063470