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消化係統用藥
  • 通 用 名 :醋酸奧曲肽注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Octreotide Acetate Injection
  • 醋酸奧曲肽注射液為消化係統用藥。用於食道胃底靜脈出血、消化性潰瘍及應急性潰瘍、急性胰腺炎、預防胰腺術後並發症、胃腸胰內分泌腫瘤、肢端肥大症。

請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用;長期使用可導致膽結石的形成。

【成份】

1.本品主要成分為:醋酸奧曲肽

化學名稱:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-N-[2-羥基-1-(羥甲基)丙基]-半胱氨酰胺(2→7)環二硫化物醋酸鹽

化學結構式:

分子式:C49H66N10O10S2·XC2H4O2

分子量:1019.26·X60.02

2.輔料:乳酸、甘露醇、碳酸氫鈉、CO2、注射用水。

【性狀】本品為無色的澄明液體

【適應症】

1、 肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療,與特殊治療(如內窺鏡硬化劑治療)合用。

2、 預防胰腺術後並發症。

3、 緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的症狀和體征,有證據顯示,本品對下列腫瘤有效:具類癌綜合症的類癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率約為50%(至今應用本品治療的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合症、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。

4、 經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大症患者,可控製症狀,降低生長激素(GH)及生長素介質C的濃度。也適用於不能或不願手術的肢端肥大症患者,以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

【規格】1ml:0.1mg(以奧曲肽計)

【用法用量】

用法:皮下注射、靜脈滴注。

用量:1、食道-胃靜脈曲張出血

持續靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天,可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。

2、預防胰腺術後的並發症

1毫克皮下注射,每天三次,持續治療7天,首次注射在手術前至少1小時進行。

3、胃腸胰內分泌腫瘤

初始劑量為0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然後根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克,每天三次。

4、肢端肥大症

初始量為0.05~0.1毫克皮下注射,每8小時一次,然後根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的最適劑量為0.2~0.3毫克/天,最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月後可酌情減量。本品治療1個月後,若GH濃度下降、臨床症狀無改善,則應考慮停藥。

【不良反應】

1、 注射局部反應,包括疼痛,注射部位針刺或燒灼感,伴紅腫。這些現象極少超過15分鍾。注射前使藥液達室溫,則可減少局部不適。

2、 胃腸道反應,包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中,胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

3、 長期使用可導致膽結石的形成。

4、 由於本品可抑製GH、胰高糖素和胰島素的釋放,故本品可能引起血糖調節紊亂。由於可降低患者餐後糖耐量,少數長期給藥者可引致持續的高血糖症,曾觀察到低血糖的出現。

5、 其他:少數報道出現急性胰腺炎,停藥後可逐漸消失;罕見情況下,曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發;長期應用本品且發生膽結石者也可能出現胰腺炎;個別患者發生肝功能失調,包括緩慢發生的高膽紅素血症伴堿性磷酸酶、γ—穀氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。

【禁忌】

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

【注意事項】

1、 由於分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的並發症,故應仔細觀察患者,若有腫瘤擴散的跡象,則應考慮轉換其它治療。

2、 長期使用,應每隔6~12個月應作膽囊超聲波檢查。

3、 胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病者,應密切監測血糖水平。

4、 對接受胰島素治療的糖尿病患者,給予本品後,其胰島素用量可能減少。

5、 避免短期內在同一部位多次注射。

6、 在治療胃腸胰內分泌腫瘤時,偶爾發生症狀失控而致嚴重症狀迅速複發。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無使用經驗,僅在絕對需要的情況下使用。

【兒童用藥】

本品用於兒童的經驗有限。

【老年患者用藥】

尚無證據表明,老年患者對本品的耐受性有所下降,故使用本品不需減少劑量。

【藥物間的相互作用】

本品可降低腸道對環孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延遲。

【藥物過量】

藥物過量者應結予對症處理。

【藥理毒理】

藥理作用:

奧曲肽是人工合成的八肽化合物,為十四肽人生長抑素類似物,奧曲肽的藥理作用與天然激素相似,但其抑製生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似,奧曲肽也可抑製LH對GnRH的反應、降低內髒血流,抑製5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。

毒理研究:

   遺傳毒性:實驗室研究未見遺傳毒性。

   生殖毒性:大鼠和家兔結予奧曲肽,劑量按體表麵積推算相當於人用最高劑量的 16倍,未見對生育能力和胎仔的影響。

   致癌性:小鼠皮下注射結予奧曲肽,劑量高達2mg/kg/天(按體表麵積推算約為人暴露量的8倍),連續85~89周,未見致癌性,大鼠皮下注射結予奧曲肽,在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表麵積推算約為人暴露量的10倍)時,可見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤,雄、雌動物的發生率分別為27%和12%,溶劑對照組發生率為8~10%。但人連續使用奧曲肽5年,注射部位未見腫瘤發生。在該最高劑量組中,雌性動物子宮腺瘤的發生率為15%,而生理鹽水組為7%,溶劑對照組為0%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

【藥代動力學】

該藥口服吸收很差,皮下和靜脈給藥,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分鍾血漿濃度達到峰值,其消除半衰期為100分鍾。靜脈注射後,4分鍾達到峰值,其消除呈雙陽性,半衰期分別為10分鍾和90分鍾。藥物的分布容積為6升,總體廓清率為160毫升/分,血漿蛋白結合率達65%。

【貯藏】避光,2~8℃保存。應在有效期內使用。

【包裝】玻璃安瓿。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2010年版二部及YBH20832005

【批準文號】國藥準字H20051570

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